Антигистаминные средства для лечения аллергических заболеваний Аллергодерматозы, Рекомендации по лечению заболеваний кожи

Banner Ads Post

Для лечения аллергических заболеваний используют различные группы медицинских препаратов, среди которых: антигистаминные препараты, стабилизаторы мембран тучных клеток, деконгестанты, антихолинергические препараты. 

Проявления хронической крапивницы обусловлены Н1-гистаминовыми рецепторами. Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы, сегодня относятся к тем препаратам, которые в мире используются очень широко. Существует 3 поколения антигистаминных препаратов.

Антигистаминные средства 1 поколения имеют сходную эффективность в рекомендованных дозах, но различающиеся между собой по характеру побочных эффектов. К этому классу относятся хлорфенирамин, дифенгидрамин, прометазин, гидроксизин.

Недостатком является седативные эффекты, обусловленные взаимодействием с гистаминовыми рецепторами в ткани головного мозга. Помимо этого, седативный эффект усиливается при действии алкоголя и др. веществ, которые угнетают ЦНС, таких как транквилизаторов. Многие антигистаминные средства обладают также антихолинергической активностью, которая может привести к возникновению других побочных эффектов, таких как сухость во рту, нарушение мочеиспускания, импотенция. К недостаткам препаратов I поколения относится феномен привыкания, что требует смены препарата через каждые 7-10 дней, хотя для клемастина (Тавегил) и диметиндена (Фенистил) эффективность показана в течение 3 недель без развития тахифилаксии. Существуют инъекционные формы препаратов.

Препараты 2 поколения были разработан с целью устранения этих недостатков. Это было достигнуто за счет более высокой селективности по отношению к Н1-рецепторам, особенно по сравнению с холинергическими рецепторами, и структурными особенностями, которые частично или полностью предотвращают проникновение через гематоэнцефалический барьер.

Средства 2 поколения — терфенадин (селдан), лоратадин (кларитин), астемизол (гисманалцетиризин, зиртек). Благодаря лучшей переносимости, эти препараты могут использоваться в более высоких дозах. К положительным свойствам относятся также:

— продолжительность действия до суток, именно поэтому большинство таких препаратов назначают 1 раз в сутки ;

— отсутствует привыкание – можно принимать длительное время (3 — 12 месяцев);

— после того, как прекращается прием препарата, терапевтический эффект может продолжаться в течение недели;

— отсутствует инактивация пищей.

У некоторых пациентов цетиризин может вызвать сонливость. Отсутствуют парентеральные формы, хотя некоторые средства существуют в виде форм для местного применения (азеластин (глазные капли, назальный спрей), левокабастин (глазные капли, назальный спрей), бамипин (внешне)).

Но оказалось, что при повышении концентрации терфенадина и астемизола в плазме в результате нарушения метаболизма могут возникать аритмии. Установлено, что кардиотоксичность присуща двум препаратам в неизмененном виде. Их клинический эффект в значительной мере определяется активными метаболитами, поэтому при разработке препаратов третьего поколения преследовали цель создания терапевтически активных метаболитов, не влияющих токсично на сердце.

Препараты третьего поколения являются метаболитами препаратов второго поколения (фексофенадин, норастемизол, дескарбоетоксилоратадин).

Классификация топических сосудосуживающих лекарственных препаратов по механизму действия (Источник: L. Malm i A. Anggard, 1993) 

Механизм действия

Название препарата
α1-адреномиметики Фенилэфрин
α2-адреномиметики Инданазоламин, тетризолин, ксилометазолин, оксиметазолин, нафазолин
αβ-адреномиметики Адреналина гидрохлорид
Способствуют выделениюнорадреналина Эфедрина гидрохлорид
Предотвращают утилизациюнорадреналина

Кокаина гидрохлорид

Первое поколение:

— Клемастин (Клемастин, Бравегил, Ривтагил, клемастина фумарат, Тавегил)

— Диметинден (Фенистил)

— Меклизин (Бонамин, Бонин, Постафен, Антиверт, Драмамин)

— Фенрамин (Авила)

— Прометазин (Promethegan, Phenergan, Romergan, Farganesse, Fargan, Avomine, Prothiazine, Receptozine, Atosil, Lergigan)

— Хлоропирамин (Супрастин)

— Мебгидролин (Диазолин).

— Хлорфенамин (Piriton, Chlor-Tripolon, Chlor-Trimeton, HISTA-12);

Второе поколение :

— Азеластин (Алергодил)

— Астемизол (гисманал)

— Терфенадин;

— Акривастин (Семпрекс)

— Цетиризин (Алерза, Цетрин, Алертек, Зинцет, Зетринал, зиртек, Летизен, Парлазин, зодак, Цетиринакс)

— Лоратадин (Кларитин, Кларготил, Алерприв, Клалергин, Кларисенс, Кларифарм, Кларидол, Кларифер, Кларотадин, Кларфаст, Лорагексал, Лотарен, Лоран, Ломилан, Эролин)

— эбастин (Evastin, кестин, Ebastel, Aleva).

Третье поколение — являются активными метаболитами препаратов второго поколения. Характеризуются большей эффективностью и не имеют побочных кардиотоксических эффектов:

— Дезлоратадин (Эриус, Дезлоратадин, Лоратек, Эдем)

— Левоцетиризин (Цитрилев, Ксизал, Супрастинекс)

— Норастемизол (Сепракор).

— Фексофенадин (Телфаст, Allegra, Fastofen, Фексадин, Tilfur, Фексофаст)

Антигистаминные средства для лечения аллергических заболеваний
0 votes, 0.00 avg. rating (0% score)

Комментарии Facebook:

Оставить комментарий

bigmir)net TOP 100 Rambler's Top100